Preparat zmniejsza krzepliwość krwi, aktywując antytrombinę III (AT III). Tworzy kompleks z AT III, który hamuje syntezę i działanie trombiny oraz czynnika Xa, a ponadto innych proteaz osoczowych układu krzepnięcia. Heparyna w wyniku wychwytu przez makrofagi i komórki śródbłonka naczyniowego powoduje zwiększenie ujemnego ładunku powierzchni ściany naczyń, przez co zapobiega tworzeniu się przyściennych zakrzepów. Stosowana miejscowo działa przeciwobrzękowo.